Antialergijska zdravila - analiti─Źni pregled. Del 1

Obstaja ve─Ź skupin zdravil, ki se uporabljajo pri alergijskih boleznih. To je:

  • antihistaminiki;
  • zdravila za stabilizacijo membrane - pripravki kromoglikove kisline (kromoni) in ketotifena;
  • lokalni in sistemski glukokortikosteroidi;
  • intranazalni dekongestivi.

V tem ─Źlanku bomo govorili samo o prvi skupini - antihistaminskih zdravilih. To so zdravila, ki blokirajo H1-histaminske receptorje in posledi─Źno zmanj┼íajo resnost alergijskih reakcij. Danes je ve─Ź kot 60 antihistaminikov za sistemsko uporabo. Glede na kemijsko strukturo in u─Źinke na ─Źlove┼íko telo so ti pripravki zdru┼żeni, o katerih bomo razpravljali spodaj.

Klasifikacija antihistaminskih zdravil

Razvili smo ve─Ź klasifikacij zdravil te skupine, vendar nobena od njih ni splo┼íno sprejeta.

Glede na zna─Źilnosti kemijske strukture antihistaminikov so razdeljene v naslednje skupine:

  • etilendiamin;
  • etanolamini;
  • alkilamini;
  • kinuclidinski derivati;
  • derivati ÔÇőÔÇőalfa-karbolina;
  • derivati ÔÇőÔÇőfenotiazina;
  • derivati ÔÇőÔÇőpiperidina;
  • derivati ÔÇőÔÇőpiperazina.

V klini─Źni praksi je klasifikacija antihistaminikov po generacijah, ki trenutno izstopajo 3, prejela ┼íir┼ío uporabo:

  1. Antihistaminiki 1. generacije:
  • difenhidramin (difenhidramin);
  • doksilamin (donormil);
  • klementin (tavegil);
  • kloropiramin (suprastin);
  • mebhidrolin (diazolin);
  • promethazine (pipfolen);
  • Quifenadin (fencarol);
  • ciproheptadin (peritol) in drugi.
  1. Antihistaminiki 2. generacije:
  • acrivastin (semprex);
  • dimetinden (fenistil);
  • terfenadin (histadin);
  • azelastin (alergi─Źen);
  • loratadin (lorano);
  • cetirizin (cetrin);
  • bamipin (soventol).
  1. Antihistaminiki tretje generacije:
  • feksofenadin (telfast);
  • desloratodin (erius);
  • levocetirizin.

2. generacije antihistaminskih zdravil

Za generacije antihistaminikov II je zna─Źilna visoka u─Źinkovitost, hiter za─Źetek delovanja in minimalni ne┼żeleni u─Źinki, vendar nekateri njihovi ─Źlani lahko povzro─Źijo smrtno nevarne aritmije.

Namen razvoja zdravil v tej skupini je bil zmanj┼íati sedative in druge ne┼żelene u─Źinke, hkrati pa ohranjati ali celo mo─Źnej┼ío antiallergi─Źno delovanje.In uspelo! Antihistaminske droge 2. generacije imajo visoko afiniteto posebej za H1-histaminske receptorje, s skoraj nikakr┼ínim u─Źinkom na holin in serotonin. Prednosti teh zdravil so:

  • hiter za─Źetek delovanja;
  • dalj┼íe trajanje delovanja (zdravilna u─Źinkovina se ve┼że na beljakovine, ki zagotavljajo dalj┼íe krvavitev v telesu, poleg tega se nabira v organih in tkivih ter po─Źasi sprosti);
  • dodatni mehanizmi antialergijskih u─Źinkov (zmanj┼íujejo kopi─Źenje eozinofilov v dihalnih poteh, povezanih z alergijskim vnosom in stabilizirajo membrane mastocitov), ÔÇőÔÇőki povzro─Źajo ┼íir┼íi obseg indikacij (alergijski rinitis, pollinoza, bronhialna astma);
  • z dolgoro─Źno uporabo se u─Źinkovitost teh zdravil ne zmanj┼ía, to pomeni, da u─Źinek tahifilaksije ni prisoten - ni potrebe po periodi─Źni spremembi zdravila;
  • ker ti drog ne penetrirajo ali prodirajo v izjemno majhnih koli─Źinah skozi krvno-mo┼żgansko pregrado, je njihov sedativni u─Źinek minimalen in je opazen le pri zelo ob─Źutljivih bolnikih;
  • ne delujejo s psihotropnimi zdravili in z etilnim alkoholom.

Eden od najbolj ┼íkodljivih u─Źinkov antihistaminiki 2. generacije je njihova sposobnost, da povzro─Źi usodne aritmije. Mehanizem pojava povezan z blokirnimi protialergijsko kalijevih kanalov sr─Źne mi┼íice, vodijo do podalj┼íanje intervala QT in pojav aritmije (obi─Źajno ventrikularna fibrilacija ali trepetanje). Najbolj izrazito u─Źinke v tem drog, kot so terfenadin, astemizol in ebastina. Nevarnost razvoja znatno pove─Źa s prevelikim teh zdravil, kakor tudi v primeru kombinacije prejemu z antidepresivi (paroksetin, fluoksetin), protiglivi─Źno (itrakonazola in ketokonazola) in nekatere protibakterijskih zdravil (antibiotiki makrolidnih - klaritromicina, oleandomicina, eritromicin), nekaterih antiaritmikami (disopiramid, kinidin), ko ga je sok bolnika grenivke in hudo jetrno okvaro uporabiti.

Glavna oblika antihistaminiki spro┼í─Źanjem 2. generacija kroglice, parenteralno enak - ┼ít.Nekatera zdravila (kot so levocabastin, azelastin) so na voljo v obliki kreme in mazil in so namenjena za lokalno uporabo.

Razmislite o glavnih zdravilih v tej skupini podrobneje.

Acrivastin (semprex)

Dobro absorbira z zau┼żitjem, za─Źne delovati v 20-30 minutah po zau┼żitju. Razpolovni ─Źas je 2-5,5 ur, skozi krvno-mo┼żgansko pregrado prodre v majhnih koli─Źinah, ki se izlo─Źa v urinu nespremenjeno.

Blokira H1-histaminske receptorje, v majhnem obsegu ima sedativno in antiholinergi─Źno delovanje.

Uporablja se za vse vrste alergijskih bolezni.

Priporo─Źljivo je, da vzamete 8 mg (1 kapsulo.) 3-krat na dan.

V ozadju sprejema v nekaterih primerih so mo┼żne zaspanost in zmanj┼íanje reakcijske hitrosti.

Zdravilo je kontraindicirano v nose─Źnosti, laktaciji, hudi hipertenziji, hudi koronarni in ledvi─Źni odpovedi ter otrokom, mlaj┼íim od 12 let.

Dimetinden (fenistil)

Poleg antihistaminika ima ┼íibke antiholinergi─Źne, anti-bradikininske in sedative u─Źinke.

Hitro in popolnoma absorbira, ─Źe jemlje peroralno,biolo┼íka razpolo┼żljivost (stopnja prebavljivosti) je hkrati pribli┼żno 70% (v primerjavi z uporabo ko┼únih oblik zdravila je ta kazalnik znatno ni┼żji - 10%). Najvi┼íja koncentracija snovi v krvi se ugotovi 2 uri po uporabi, razpolovna doba 6 ur za obi─Źajno in 11 ur za retardno obliko. Skozi krvno-mo┼żganska pregrada prodre, se izlo─Źa v ┼żol─Źu in urinu v obliki metabolnih izdelkov.

Drog jo uporabite znotraj in na mestu.

Znotraj odraslih jemljete 1 kapsulo retard pono─Źi ali 20-40 kapljic 3-krat na dan. Potek zdravljenja je 10-15 dni.

Gel se nanese na prizadeto ko┼żo 3-4 krat na dan.

Ne┼żeleni u─Źinki so redki.

Kontraindikacija je le 1. trimese─Źje nose─Źnosti.

Krepi u─Źinek na alkohol, tablete za spanje in pomirjevala na centralni ┼żiv─Źni sistem.

Terfenadin (histadin)

Poleg antialergi─Źnih ima ┼íibek antiholinergi─Źni u─Źinek. Izrazit sedativni u─Źinek ni.

Dobro absorbira, ─Źe jemlje peroralno (biolo┼íka razpolo┼żljivost prina┼ía 70%). Najvi┼íja koncentracija aktivne snovi v krvi se ugotovi po 60 minutah.Prek krvno-mo┼żganske pregrade ne prodre. Biotransformirani v jetrih s tvorbo feksofenadina, izlo─Źeni z blatom in urinom.

Antihistaminski u─Źinek se razvije v 1-2 urah, dose┼że najve─Ź 4-5 ur, traja 12 ur.

Indikacije so enake kot pri drugih zdravilih v tej skupini.

Dodeli 60 mg 2-krat na dan ali 120 mg 1-krat na dan zjutraj. Najve─Źji dnevni odmerek je 480 mg.

V nekaterih primerih bolnik razvije tak┼íne ne┼żelene u─Źinke, kot so eritem, utrujenost, glavobol, zaspanost, omoti─Źnost, suho sluznico, galaktoreja (odtek mleka iz mle─Źnih ┼żlez), pove─Źan apetit, navzea, bruhanje, v primeru prevelikega odmerjanja - ventrikularne aritmije.

Kontraindikacije so nose─Źnost in dojenje.

Azelastin (alergi─Źen)

Blokira H1-histaminske receptorje in prepre─Źuje spro┼í─Źanje histamina in drugih alergijskih mediatorjev iz mastocitov.

Hitro absorbira v prebavnem traktu in mukoznih membranah, razpolovna doba pa je 20 ur. Izlo─Źajo se v obliki presnovkov v urinu.

Uporablja se praviloma z alergijskim rinitisom in konjunktivitisom.

Priporo─Źljivo je, da peroralno vzamete 2 mg na no─Ź, intranazalno - 1-2 injekcije v vsak nosni kanal 1-2 krat na dan, instilacijo (o─Źesno instilacijo) 1 kapljico vsakega o─Źesa 2-4 krat na dan.

Pri jemanju zdravila imajo lahko tak┼íne ne┼żelene u─Źinke kot suha ko┼ża in dra┼żenje sluznice nosu, krvavitev iz nje in motnje okusa z intranazalno uporabo; dra┼żenje konjuktiva in grenkobe v ustih - pri uporabi kapljic za oko.

Kontraindikacije: nose─Źnost, dojenje, otroci do 6 let.

Loratadin (lorano, klaritin, lorizal)

Dolgotrajno delovanje blokatorjev H1-histaminskih receptorjev. U─Źinek po enkratnem odmerku zdravila traja en dan.

Izrazit sedativni u─Źinek ni.

Pri zau┼żitju se absorbira hitro in popolnoma, dose┼że najve─Źjo koncentracijo v krvi v 1,3-2,5 ure, se po 8 urah izlo─Źa iz telesa. Biotransformiranje v jetrih.

Indikacije so vse alergijske bolezni.

Odraslim se priporo─Źa, da vzamejo 0,01 g (to je 1 tableta ali 2 ┼żli─Źki sirupa) zdravila 1 ─Źas na dan.

Praviloma se prenese.V nekaterih primerih lahko pride do suhih ust, pove─Źanega apetita, slabosti, bruhanja, znojenja, bole─Źine v sklepih in mi┼íicah, hiperkineze.

Kontraindikacije so preob─Źutljivost za loratadin in dojenje.

Previdnost je potrebna pri nose─Źnicah.

Bamipin (soventol)

Blocker H1-histaminski receptorji za lokalno uporabo. Dolo─Źite z alergi─Źnimi po┼íkodbami ko┼że (urtikarija), se obrnite na alergije, kot tudi na ledvice in opekline.

Gel se nanese v tanko plast na prizadeto ko┼żo. Po pol ure lahko ponovno uporabite zdravilo.

Cetirizin (Cetrin)

Metabolit hidroksizin.

Ima sposobnost, da zlahka prodre v ko┼żo in se hitro kopi─Źi v njej - to povzro─Źi hiter za─Źetek delovanja in visoko antihistaminsko aktivnost tega zdravila. Aritmogeni u─Źinek ni prisoten.

Ko se jemlje peroralno, se hitro absorbira, njegova najvi┼íja koncentracija v krvi pa je opazna 1 uro po zau┼żitju. Razpolovni ─Źas je 7-10 ur, vendar se v primeru okvarjene ledvi─Źne funkcije podalj┼ía na 20 ur.

Razpon indikacij za uporabo je enak kot pri drugih antihistaminikih.Zaradi lastnosti cetirizina pa je zdravilo izbirnega pri zdravljenju bolezni, ki se ka┼żejo v ko┼żnem izpu┼í─Źaju - urtikariji in alergijskem dermatitisu.

Vpi┼íite 0,01 g zve─Źer ali 0,005 g dvakrat dnevno.

Ne┼żeleni u─Źinki so redki. To so zaspanost, omotica in glavobol, suha usta, navzea.

3. generacije antihistaminikov

III generacije antihistaminikov imajo visoko antiallergi─Źno aktivnost in so brez aritmogenega u─Źinka.

Ta zdravila so aktivni metaboliti (metabolni proizvodi) prej┼ínje generacije. Ne prikraj┼íajo se za kardiotoksi─Źen (aritmogenski) u─Źinek, vendar ohranijo prednosti svojih predhodnikov. Poleg tega antihistaminiki tretje generacije imajo ┼ítevilne u─Źinke, ki pove─Źujejo njihovo anti-alergijsko delovanje, zato je njihova u─Źinkovitost pri zdravljenju alergij pogosto vi┼íja od snovi, iz katerih so proizvedeni.

Feksofenadin (Telfast, Allegra)

Je metabolit terfenadina.

Blokira H1-histaminske receptorje, posega v spro┼í─Źanje alergijskih mediatorjev iz mastocitov, ne interagira s holinergi─Źnimi receptorji in ne zavira osrednjega ┼żiv─Źnega sistema. Izlo─Źeno nespremenjeno z blatom.

Antihistamini─Źni u─Źinek se razvije v 60 minutah po enkratnem odmerku zdravila, dose┼że najve─Ź po 2-3 urah, traja 12 ur.

Priporo─Źljivo je, da vzamete 60 mg 2-krat na dan.

Ne┼żeleni u─Źinki, kot so omotica, glavobol, ┼íibkost, so redki.

Desloratadin (Erius, Edem)

Je aktivni metabolit loratadina.

Ima anti-alergijski, anti-edem in antipruriti─Źen u─Źinek. Kadar jemljete v terapevtskih odmerkih, sedativni u─Źinek prakti─Źno nima.

Najvi┼íja koncentracija zdravila v krvi je dose┼żena 2-6 ur po zau┼żitju. Razpolovni ─Źas je 20-30 ur. Ne prodre skozi krvno-mo┼żgansko pregrado. Presnova v jetrih se izloca v urin in iztrebke.

Priporo─Źljivo je, da jemljete 5 mg in enkrat na dan.

V 2% primerov v ozadju jemanja zdravila lahko povzro─Źi glavobol, utrujenost in suha usta.

Kadar je ledvi─Źna odpoved predpisana previdno.

Kontraindikacije so preob─Źutljivost za desloratadin. Poleg obdobja nose─Źnosti in dojenja.

Levocetirizin (aleron, L-tset)

Derivat cetirizina.

Afiniteto za H1-histaminske receptorje v tem zdravilu je dvakrat ve─Źja kot pri predhodniku.

Omogo─Źa potek alergijskih reakcij, ima dekongestiven, protivnetni, antipruriti─Źen u─Źinek. Prakti─Źno ne sodeluje s serotoninskimi in holinergi─Źnimi receptorji, nima sedativnega u─Źinka.

Kadar se zau┼żije hitro absorbira, se njegova biolo┼íka uporabnost nagiba k 100%. Delovanje zdravila se razvije 12 minut po enkratnem odmerku. Najve─Źja koncentracija v krvni plazmi se ugotavlja v 50 minutah. Izlocajo predvsem ledvic. Izloca v materino mleko.

Priporo─Źljivo je, da vzamete 5 mg (1 tab.) 1-krat na dan, s hrano ali na prazen ┼żelodec, pitno vodo. Kapljice vzamejo 20 kapljic. 1-krat na dan, tudi na prazen ┼żelodec. Sirup - 10 ml (2 ┼żli─Źke) 1-krat na dan.

Kontraindicirano v primeru preob─Źutljivosti na levocetirizin, hudo okvaro ledvic, hudo galaktozno intoleranco, pomanjkanje encima laktaze ali moteno privzemanje glukoze in galaktozo ter med nose─Źnostjo in dojenjem.

Ne┼żeleni u─Źinki so redki: glavobol, zaspanost, ┼íibkost, utrujenost, slabost, suha usta, mi┼íi─Źna bole─Źina, palpitacije.


Antihistaminiki in nose─Źnost dojenje

Zdravljenje alergijskih bolezni pri nose─Źnicah je omejeno, ker je veliko zdravil nevarna za plod, ┼íe posebej v prvih 12-16 tednih nose─Źnosti.

Pri imenovanju antihistaminikov pri nose─Źnicah je treba upo┼ítevati stopnjo njihove teratogenosti. Vse zdravilne u─Źinkovine, zlasti antialergijske, so razdeljene v 5 skupin, odvisno od tega, kako nevarne so za plod:

A - posebne ┼ítudije so pokazale, da so ┼íkodljivi u─Źinki zdravila na plod odsotni;

B - pri izvajanju poskusov na ┼żivalih niso bili ugotovljeni negativni u─Źinki na plod, posebne ┼ítudije o ljudeh niso bile izvedene;

C - poskusi na ┼żivalih so pokazali negativen u─Źinek zdravila na plod, vendar za ljudi ni bil dokazan; zdravila v tej skupini so predpisane nose─Źnici le, ─Źe pri─Źakovani u─Źinek presega tveganje za njegove ┼íkodljive u─Źinke;

D - negativen vpliv tega zdravila na ─Źlove┼íki plod je bil dokazan, vendar je njegov namen upravi─Źen pri nekaterih, ┼żivljenjsko nevarnih materah, v primerih, ko so varne droge neu─Źinkovite;

X - zdravilo je vsekakor nevarno za plod in njegova ┼íkoda presega morebitne teoreti─Źno mo┼żne koristi materinega telesa. Ta zdravila so popolnoma kontraindicirana pri nose─Źnicah.

Sistemske antihistaminike med nose─Źnostjo se uporabljajo le, ─Źe pri─Źakovana korist presega mo┼żno tveganje za plod.

Med drogami v tej skupini kategorija A ne vsebuje nobenih. Kategorija B vklju─Źuje zdravila 1. generacije - tavegil, difenhidramin, peritol; 2. generacija - loratadin, cetirizin. Kategorija C vklju─Źuje alergijo, pipolfen.

Cetirizin je zdravilo za izbiranje alergijskih bolezni v nose─Źnosti. Priporo─Źamo tudi zdravljenje z loratadinom in feksofenadinom.

Uporaba astemizola in terfenadina je nesprejemljiva zaradi izrazitega aritmogenega in embriotoksi─Źnega delovanja.

Desloratadin, suprastin, levocetirizin prodrejo v placento, zato je za nose─Źnice absolutno kontraindiciran.

Kar zadeva laktacijsko obdobje, lahko re─Źemo ... Ponovno je nesprejemljivo u┼żivanje teh zdravil s strani matere negovalne, ker ┼ítudij o obsegu penetracije v materino mleko ni izvedel.Po potrebi mlado mati lahko v teh pripravah sprejme tisto, ki jo lahko sprejme njen otrok (odvisno od starosti).

Na koncu bi rad omenil, da kljub dejstvu, da v tem ─Źlanku podrobno opisujemo najpogosteje uporabljena zdravila v terapevtski praksi in njihove odmerke, naj bolnik pri─Źne prejemati le po posvetovanju z zdravnikom!

Kateri zdravnik se bo obrnil

Če imate akutne simptome alergije, se obrnite na zdravnika splošnega zdravnika ali pediatra in nato na alergijo. Po potrebi se posvetujte z oftalmologom, dermatologom, specialistom ENT, pulmonologom.

Pediater E. O. Komarovsky govori o alergijskih zdravilih:

Oglejte si video: Sims 4 F├Ârsta Intrycket - K├Ąndisliv. Del 1 av 3. SKAPA SL SIM Ôťž ╦ľ

Pustite Komentar