Dejavniki, ki vplivajo na uńćinkovitost zdravila

Stopnja, po kateri zdravilo vstopa in izvira iz nje, je razlińćno za razlińćne ljudi. ҆tevilni dejavniki vplivajo na absorpcijo, porazdelitev, presnovo in izlońćanje ter posledińćno na konńćni uńćinek delovanja zdravila, vkljuńćno z genetskimi znańćilnostmi, medsebojnim delovanjem zdravil ob hkratnem jemanju zdravila in prisotnostjo bolezni, ki spreminjajo uńćinek zdravila.

Genetske lastnosti

Genetske (dedne) znańćilnosti osebe vplivajo na farmakokinetiko, to je na stopnjo, po kateri se zdravilo porazdeli v telo. Preuńćevanje takŇ°nih lastnosti, ki dolońćajo odzive na zdravilo, se ukvarja s farmakogenetiko.

Zaradi genetskih razlik pri razlińćnih ljudeh so zdravila razlińćna. Posledińćno se pri nekaterih bolnikih kopińćijo zdravila v telesu in imajo strupeni uńćinek, v drugih pa se razkrojijo (presnavljajo), tako hitro, da njihova vsebnost v krvi ne more doseńći dovolj visoke ravni, da bi zagotovila terapevtski uńćinek. Vńćasih so genetske znańćilnosti razlińćno vplivale na metabolizem zdravil.Na primer, v obińćajnem odmerku se zdravilo normalno presnavlja, ńće pa ga jemljete v veńćjem odmerku ali skupaj z drugim zdravilom, ki je enako spremenjeno, se metabolni sistemi ne spopadajo in se razvije toksińćna reakcija.

Da bi bolnik lahko vzel odmerek zdravila, da bi dosegel terapevtski uńćinek z minimalno toksińćnostjo, mora zdravnik individualno izbrati reŇĺim zdravljenja: izbrati pravo zdravilo, upoŇ°tevati starost, spol, telesno teŇĺo, naravo bolnikove hrane in druge znańćilnosti ter nato ustrezno prilagoditi odmerek. To nalogo je zapleteno zaradi prisotnosti komorbidnosti, drugih zdravil in nezadostnih informacij o njihovih interakcijah.

Genetske lastnosti veliko manj verjetno vplivajo na naravo delovanja zdravil (farmakodinamike) kot na njihovo preoblikovanje v telesu (farmakokinetika). Vendar pa imajo nekatere nacionalne in rasne skupine genetske znańćilnosti, ki jih je treba upoŇ°tevati.

Na primer, pribliŇĺno polovica prebivalstva ZDA ima zmanjŇ°ano aktivnost N-acetiltransferaze, jetrnega encima, ki sodeluje pri razgradnji Ň°tevilnih zdravil in toksinov.Zato se pri teh ljudeh upońćasni presnova mnogih zdravil in njihova koncentracija v krvi se poveńća.

PribliŇĺno pri enem od 1500 ljudi je za zańćasno sprostitev miŇ°ic predpisana aktivnost psevdoholinesteraze, krvnega encima, ki inaktivira dolońćena zdravila, Ň°e posebej ditilina. ńĆeprav pomanjkanje tega encima ni zelo pogosto, so njeni uńćinki pomembni. ńĆe ditilin ni inaktiviran, bo to povzrońćilo paralizo miŇ°ic, vkljuńćno z dihalom, kar bo zahtevalo dolgotrajno uporabo ventilatorja.

Glukoza-6-fosfat dehidrogenaza (G6PD) je encim, ki je navadno prisoten v eritrocitih in jih Ň°ńćiti pred nekaterimi strupenimi snovmi. PribliŇĺno 10% ńćrnih moŇ°kih in malo manj ńćrnih Ňĺensk ima pomanjkanje G6PD. Obstajajo zdravila, kot je klorokin, ki se uporabljajo za zdravljenje malarije, kot tudi sulfa zdravila (sulfadimemesin) in aspirin, ki unińćujejo rdeńće krvne celice pri ljudeh s pomanjkanjem G6PD, kar vodi do hemolitińćne anemije.

Nekateri anestetiki (anestetiki) povzrońćijo pribliŇĺno 20.000 ljudi, ki imajo zelo mońćno vrońćino (stanje, ki se imenuje maligna hipertermija).Razvija se zaradi genetske okvare, zaradi katere so miŇ°ice preveńć obńćutljive na ta zdravila. Posledińćno se miŇ°ice napnejo, srńćni utripa mońćno, padec krvnega tlaka.

ńĆeprav maligna hipertermija ni pogost pogoj, je Ňĺivljenjsko ogroŇĺajońća.

P-450 encimski sistem je glavni mehanizem za inaktivacijo zdravil v jetrih. Raven aktivnosti P-450 je dolońćena ne le s hitrostjo unińćenja zdravil, temveńć tudi s trenutkom, ko sistem tega encima preneha obvladovati obremenitev. Veliko dejavnikov lahko spremeni aktivnost P-450, kar pomembno vpliva na uńćinkovitost zdravila. Na primer, pri ljudeh z normalno stopnjo aktivnosti encima, uńćinek hipnotińćne droge Rohypnol traja pribliŇĺno 18 ur in s pomanjkanjem encima lahko uńćinek zdravila traja veńć kot 3 dni.

Interakcija z zdravili

Medsebojno delovanje z zdravili - sprememba narave delovanja zdravila zaradi vpliva drugega zdravila, izvedenega hkrati (interakcija med zdravili) ali hkratnega zauŇĺitja hrane (interakcije med zdravili in Ňĺivili).

ńĆeprav so interakcije z zdravili vńćasih koristne, so pogosto nezaŇĺelene in Ň°kodljive. Interakcije z zdravili lahko poveńćajo ali zmanjŇ°ajo njihov uńćinek, pa tudi poslabŇ°ajo stranske reakcije. Ob sońćasnem jemanju zdravil na recept in zdravil brez recepta (najpogosteje kot aspirin, antacidi in prehladna zdravila) medsebojno sodelujejo.

Tveganje za neŇĺelene interakcije z zdravili je odvisno od kolińćine uporabljenih zdravil hkrati, njihove sposobnosti spreminjanja narave medsebojnih uńćinkov in odmerkov. Veliko uńćinkov skupnega delovanja zdravil se lahko odkrije tudi, ńće se testirajo. Zdravniki lahko pacientu prepreńćijo razvoj resnih teŇĺav, tako da mu dajejo pravilne in popolne informacije o moŇĺnih medsebojnih vplivih zdravil, ki jih jemlje. Poleg tega lahko pacienti pomagajo pri vodenju zdravil. Tveganje za interakcijo z zdravili se poveńća, ńće njihov recept ni dogovorjen. Ljudje, ki obiŇ°ńćejo veńć zdravnikov, so najbolj ogroŇĺeni, ker vsak zdravnik verjetno ne ve za vsa sredstva, ki jih je vzel bolnik.Nevarnost interakcije z zdravili se lahko zmanjŇ°a, ńće kupite vsa zdravila v eni lekarni in se posvetujte s farmacevtom.

Droge delujejo na razlińćne nańćine. Zdravilo lahko podvoji delovanje drugega ali konkurira z njo, kot tudi spremeni stopnjo njegove absorpcije, cepitve (metabolizma) ali izlońćanja.

Uńćinki podvajanja

Vńćasih imajo dve zdravili, odvzeti hkrati, podoben uńćinek. Zato se njihov terapevtski uńćinek podvaja. Ne da bi to vedel, lahko bolnik vzame dve zdravili, ki imajo enako aktivno sestavino. To je obińćajno pri uporabi zdravila brez recepta. Aspirin je na primer sestavni del Ň°tevilnih prehladov in zdravil, namenjenih lajŇ°anju boleńćin.

Pogosteje hkrati vzamejo dve podobni, toda ne enaki zdravili, zdravniki pa jih namerno predpisujejo, da bi dobili veńćji uńćinek. Tako lahko pri bolnikih s hipertenzijo priporońćamo dva sredstva za zmanjŇ°anje tlaka. Pri zdravljenju onkoloŇ°kih bolezni se veńć bolnikov pogosto predpiŇ°e pacientu hkrati (kombinirana kemoterapija), da bi dosegli boljŇ°e rezultate.TeŇĺave se pojavijo, ko zdravniki predpisujejo zdravila s podobnim uńćinkom namerno. Njihove neŇĺelene uńćinke se lahko Ň°e poslabŇ°ajo: na primer se ńćezmeren sedativni uńćinek in omotica razvijejo, ńće oseba hkrati vzame dve razlińćni tableti za spanje (ali vzame tako alkohol ali drugo zdravilo z sedativnim uńćinkom).

Konkurenńćne interakcije

Konkurenńćne interakcije se pojavijo, kadar se istońćasno vzamejo dve zdravili z antagonistińćnim uńćinkom. Tako nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot je ibuprofen, ki se jemljejo za zmanjŇ°anje boleńćine, povzrońćijo zakasnitev telesnih tekońćin in soli. Uporaba diuretińćnih zdravil pomaga telesu, da odstrani preseŇĺek. ńĆe se ta zdravila vzamejo hkrati, nesteroidna protivnetna zdravila zmanjŇ°ajo uńćinkovitost diuretike. Nekatera zdravila, ki se uporabljajo za zniŇĺevanje krvnega tlaka in se uporabljajo pri ishemińćni bolezni srca (npr. Beta blokatorji - propranolol in atenolol), zmanjŇ°ajo uńćinkovitost Ň°tevilnih zdravil za zdravljenje bronhialne astme, kot je beta-adrenergińćni stimulator fenoterol (berotek).

Sprememba sesalne hitrosti

Zdravila, ki so jemali peroralno (oralno), vstopijo v krvni obtok skozi sluznico Ňĺelodca ali tankega ńćrevesa. Vńćasih hkratno zauŇĺitje hrane ali zdravila upońćasni absorpcijo drugega zdravila. Tako se antibiotiki razreda tetraciklin ne absorbirajo normalno, ńće jih jemljejo v uro po porabi zdravil ali Ňĺivil, ki vsebujejo kalcij (npr. Mleko). V takih primerih je pomembno, da upoŇ°tevate priporońćila zdravnika: vzdrŇĺujte jesti eno uro pred in po 2-3 urah po zauŇĺitju zdravila ali vsaj vzemite z intervalom 2 uri.

Sprememba metabolizma

Mnoge droge so inaktivirane v jetrih, zlasti s pomońćjo encima P-450. S cirkulacijo v telesu s krvjo prehaja skozi jetra, kjer jih encimi razgradijo ali spremenijo svojo strukturo, tako da jih lahko ledvice filtrirajo. Obstajajo zdravila, ki lahko spremenijo delovanje teh encimov, kar povzrońći hitrejŇ°e ali pońćasnejŇ°e od obińćajne inaktivacije drugih zdravil. Tako, ker barbiturati tipa fenobarbital poveńćajo aktivnost jetrnih encimov, nekatera zdravila, kot je fenilin, medtem ko jih jemljejo sońćasno, postanejo manj uńćinkovite. Zato mora zdravnik poveńćati odmerek, s katerim bo nadomestil ta uńćinek.ńĆe pa boste nenadoma prenehali jemati fenobarbital, lahko koncentracija drugega zdravila dramatińćno naraste in povzrońći hude neŇĺelene uńćinke.

Snovi v tobańćnem dimu poveńćujejo aktivnost Ň°tevilnih jetrnih encimov. Zaradi tega kajenje zmanjŇ°uje uńćinkovitost dolońćenih analgetikov (npr. Propoxyphene) in nekaterih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni pljuńć (na primer, aminopilin).

Cimetidin proti antibiotikom in antibiotiki ciprofloksacin in eritromicin sta primera zdravil, ki nasprotno upońćasnijo delovanje jetrnih encimov in podaljŇ°ujejo delovanje drugega zdravila, aminophylline. Eritromicin vpliva tudi na metabolizem antialergińćnih zdravil terfenadin in astemizol, kar vodi v potencialno nevarno kopińćenje teh zdravil v telesu.

Sprememba sklepanja

Obstajajo zdravila, ki vplivajo na hitrost odstranjevanja drugih zdravil pri ledvicah. Na primer, nekatera zdravila spremenijo kislost urina, kar pa vpliva na stopnjo izlońćanja zdravil. Ta uńćinek ima lahko velik odmerek vitamina C.

Sońćasne bolezni

Veńćina zdravil kroŇĺi po telesu. V bistvu delujejo na dolońćenem organu ali sistemu, vendar vplivajo tudi na druge organe. Tako lahko sredstvo za zdravljenje pljuńćne bolezni vpliva na srce in za zdravljenje prehladov lahko vpliva na ońći. Ker so droge sposobne spreminjati potek drugih bolezni, poleg tistega, za katerega so namenjeni za boj proti, preden priporocijo novo zdravilo, mora zdravnik ugotoviti vse sońćasne bolezni njegovega bolnika. ҆e posebej pomembno je opozoriti na sladkorno bolezen, visok ali nizek krvni tlak, glavkom, poveńćanje prostate, urinsko inkontinenco in nespeńćnost.

Oglejte si video: Ali lahko pojedemo rak? William Li

Pustite Komentar