Dejavniki, ki vplivajo na u─Źinkovitost zdravila

Stopnja, po kateri zdravilo vstopa in izvira iz nje, je razli─Źno za razli─Źne ljudi. ┼átevilni dejavniki vplivajo na absorpcijo, porazdelitev, presnovo in izlo─Źanje ter posledi─Źno na kon─Źni u─Źinek delovanja zdravila, vklju─Źno z genetskimi zna─Źilnostmi, medsebojnim delovanjem zdravil ob hkratnem jemanju zdravila in prisotnostjo bolezni, ki spreminjajo u─Źinek zdravila.

Genetske lastnosti

Genetske (dedne) zna─Źilnosti osebe vplivajo na farmakokinetiko, to je na stopnjo, po kateri se zdravilo porazdeli v telo. Preu─Źevanje tak┼ínih lastnosti, ki dolo─Źajo odzive na zdravilo, se ukvarja s farmakogenetiko.

Zaradi genetskih razlik pri razli─Źnih ljudeh so zdravila razli─Źna. Posledi─Źno se pri nekaterih bolnikih kopi─Źijo zdravila v telesu in imajo strupeni u─Źinek, v drugih pa se razkrojijo (presnavljajo), tako hitro, da njihova vsebnost v krvi ne more dose─Źi dovolj visoke ravni, da bi zagotovila terapevtski u─Źinek. V─Źasih so genetske zna─Źilnosti razli─Źno vplivale na metabolizem zdravil.Na primer, v obi─Źajnem odmerku se zdravilo normalno presnavlja, ─Źe pa ga jemljete v ve─Źjem odmerku ali skupaj z drugim zdravilom, ki je enako spremenjeno, se metabolni sistemi ne spopadajo in se razvije toksi─Źna reakcija.

Da bi bolnik lahko vzel odmerek zdravila, da bi dosegel terapevtski u─Źinek z minimalno toksi─Źnostjo, mora zdravnik individualno izbrati re┼żim zdravljenja: izbrati pravo zdravilo, upo┼ítevati starost, spol, telesno te┼żo, naravo bolnikove hrane in druge zna─Źilnosti ter nato ustrezno prilagoditi odmerek. To nalogo je zapleteno zaradi prisotnosti komorbidnosti, drugih zdravil in nezadostnih informacij o njihovih interakcijah.

Genetske lastnosti veliko manj verjetno vplivajo na naravo delovanja zdravil (farmakodinamike) kot na njihovo preoblikovanje v telesu (farmakokinetika). Vendar pa imajo nekatere nacionalne in rasne skupine genetske zna─Źilnosti, ki jih je treba upo┼ítevati.

Na primer, pribli┼żno polovica prebivalstva ZDA ima zmanj┼íano aktivnost N-acetiltransferaze, jetrnega encima, ki sodeluje pri razgradnji ┼ítevilnih zdravil in toksinov.Zato se pri teh ljudeh upo─Źasni presnova mnogih zdravil in njihova koncentracija v krvi se pove─Źa.

Pribli┼żno pri enem od 1500 ljudi je za za─Źasno sprostitev mi┼íic predpisana aktivnost psevdoholinesteraze, krvnega encima, ki inaktivira dolo─Źena zdravila, ┼íe posebej ditilina. ─îeprav pomanjkanje tega encima ni zelo pogosto, so njeni u─Źinki pomembni. ─îe ditilin ni inaktiviran, bo to povzro─Źilo paralizo mi┼íic, vklju─Źno z dihalom, kar bo zahtevalo dolgotrajno uporabo ventilatorja.

Glukoza-6-fosfat dehidrogenaza (G6PD) je encim, ki je navadno prisoten v eritrocitih in jih ┼í─Źiti pred nekaterimi strupenimi snovmi. Pribli┼żno 10% ─Źrnih mo┼íkih in malo manj ─Źrnih ┼żensk ima pomanjkanje G6PD. Obstajajo zdravila, kot je klorokin, ki se uporabljajo za zdravljenje malarije, kot tudi sulfa zdravila (sulfadimemesin) in aspirin, ki uni─Źujejo rde─Źe krvne celice pri ljudeh s pomanjkanjem G6PD, kar vodi do hemoliti─Źne anemije.

Nekateri anestetiki (anestetiki) povzro─Źijo pribli┼żno 20.000 ljudi, ki imajo zelo mo─Źno vro─Źino (stanje, ki se imenuje maligna hipertermija).Razvija se zaradi genetske okvare, zaradi katere so mi┼íice preve─Ź ob─Źutljive na ta zdravila. Posledi─Źno se mi┼íice napnejo, sr─Źni utripa mo─Źno, padec krvnega tlaka.

─îeprav maligna hipertermija ni pogost pogoj, je ┼żivljenjsko ogro┼żajo─Źa.

P-450 encimski sistem je glavni mehanizem za inaktivacijo zdravil v jetrih. Raven aktivnosti P-450 je dolo─Źena ne le s hitrostjo uni─Źenja zdravil, temve─Ź tudi s trenutkom, ko sistem tega encima preneha obvladovati obremenitev. Veliko dejavnikov lahko spremeni aktivnost P-450, kar pomembno vpliva na u─Źinkovitost zdravila. Na primer, pri ljudeh z normalno stopnjo aktivnosti encima, u─Źinek hipnoti─Źne droge Rohypnol traja pribli┼żno 18 ur in s pomanjkanjem encima lahko u─Źinek zdravila traja ve─Ź kot 3 dni.

Interakcija z zdravili

Medsebojno delovanje z zdravili - sprememba narave delovanja zdravila zaradi vpliva drugega zdravila, izvedenega hkrati (interakcija med zdravili) ali hkratnega zau┼żitja hrane (interakcije med zdravili in ┼żivili).

─îeprav so interakcije z zdravili v─Źasih koristne, so pogosto neza┼żelene in ┼íkodljive. Interakcije z zdravili lahko pove─Źajo ali zmanj┼íajo njihov u─Źinek, pa tudi poslab┼íajo stranske reakcije. Ob so─Źasnem jemanju zdravil na recept in zdravil brez recepta (najpogosteje kot aspirin, antacidi in prehladna zdravila) medsebojno sodelujejo.

Tveganje za ne┼żelene interakcije z zdravili je odvisno od koli─Źine uporabljenih zdravil hkrati, njihove sposobnosti spreminjanja narave medsebojnih u─Źinkov in odmerkov. Veliko u─Źinkov skupnega delovanja zdravil se lahko odkrije tudi, ─Źe se testirajo. Zdravniki lahko pacientu prepre─Źijo razvoj resnih te┼żav, tako da mu dajejo pravilne in popolne informacije o mo┼żnih medsebojnih vplivih zdravil, ki jih jemlje. Poleg tega lahko pacienti pomagajo pri vodenju zdravil. Tveganje za interakcijo z zdravili se pove─Źa, ─Źe njihov recept ni dogovorjen. Ljudje, ki obi┼í─Źejo ve─Ź zdravnikov, so najbolj ogro┼żeni, ker vsak zdravnik verjetno ne ve za vsa sredstva, ki jih je vzel bolnik.Nevarnost interakcije z zdravili se lahko zmanj┼ía, ─Źe kupite vsa zdravila v eni lekarni in se posvetujte s farmacevtom.

Droge delujejo na razli─Źne na─Źine. Zdravilo lahko podvoji delovanje drugega ali konkurira z njo, kot tudi spremeni stopnjo njegove absorpcije, cepitve (metabolizma) ali izlo─Źanja.

U─Źinki podvajanja

V─Źasih imajo dve zdravili, odvzeti hkrati, podoben u─Źinek. Zato se njihov terapevtski u─Źinek podvaja. Ne da bi to vedel, lahko bolnik vzame dve zdravili, ki imajo enako aktivno sestavino. To je obi─Źajno pri uporabi zdravila brez recepta. Aspirin je na primer sestavni del ┼ítevilnih prehladov in zdravil, namenjenih laj┼íanju bole─Źin.

Pogosteje hkrati vzamejo dve podobni, toda ne enaki zdravili, zdravniki pa jih namerno predpisujejo, da bi dobili ve─Źji u─Źinek. Tako lahko pri bolnikih s hipertenzijo priporo─Źamo dva sredstva za zmanj┼íanje tlaka. Pri zdravljenju onkolo┼íkih bolezni se ve─Ź bolnikov pogosto predpi┼íe pacientu hkrati (kombinirana kemoterapija), da bi dosegli bolj┼íe rezultate.Te┼żave se pojavijo, ko zdravniki predpisujejo zdravila s podobnim u─Źinkom namerno. Njihove ne┼żelene u─Źinke se lahko ┼íe poslab┼íajo: na primer se ─Źezmeren sedativni u─Źinek in omotica razvijejo, ─Źe oseba hkrati vzame dve razli─Źni tableti za spanje (ali vzame tako alkohol ali drugo zdravilo z sedativnim u─Źinkom).

Konkuren─Źne interakcije

Konkuren─Źne interakcije se pojavijo, kadar se isto─Źasno vzamejo dve zdravili z antagonisti─Źnim u─Źinkom. Tako nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID), kot je ibuprofen, ki se jemljejo za zmanj┼íanje bole─Źine, povzro─Źijo zakasnitev telesnih teko─Źin in soli. Uporaba diureti─Źnih zdravil pomaga telesu, da odstrani prese┼żek. ─îe se ta zdravila vzamejo hkrati, nesteroidna protivnetna zdravila zmanj┼íajo u─Źinkovitost diuretike. Nekatera zdravila, ki se uporabljajo za zni┼żevanje krvnega tlaka in se uporabljajo pri ishemi─Źni bolezni srca (npr. Beta blokatorji - propranolol in atenolol), zmanj┼íajo u─Źinkovitost ┼ítevilnih zdravil za zdravljenje bronhialne astme, kot je beta-adrenergi─Źni stimulator fenoterol (berotek).

Sprememba sesalne hitrosti

Zdravila, ki so jemali peroralno (oralno), vstopijo v krvni obtok skozi sluznico ┼żelodca ali tankega ─Źrevesa. V─Źasih hkratno zau┼żitje hrane ali zdravila upo─Źasni absorpcijo drugega zdravila. Tako se antibiotiki razreda tetraciklin ne absorbirajo normalno, ─Źe jih jemljejo v uro po porabi zdravil ali ┼żivil, ki vsebujejo kalcij (npr. Mleko). V takih primerih je pomembno, da upo┼ítevate priporo─Źila zdravnika: vzdr┼żujte jesti eno uro pred in po 2-3 urah po zau┼żitju zdravila ali vsaj vzemite z intervalom 2 uri.

Sprememba metabolizma

Mnoge droge so inaktivirane v jetrih, zlasti s pomo─Źjo encima P-450. S cirkulacijo v telesu s krvjo prehaja skozi jetra, kjer jih encimi razgradijo ali spremenijo svojo strukturo, tako da jih lahko ledvice filtrirajo. Obstajajo zdravila, ki lahko spremenijo delovanje teh encimov, kar povzro─Źi hitrej┼íe ali po─Źasnej┼íe od obi─Źajne inaktivacije drugih zdravil. Tako, ker barbiturati tipa fenobarbital pove─Źajo aktivnost jetrnih encimov, nekatera zdravila, kot je fenilin, medtem ko jih jemljejo so─Źasno, postanejo manj u─Źinkovite. Zato mora zdravnik pove─Źati odmerek, s katerim bo nadomestil ta u─Źinek.─îe pa boste nenadoma prenehali jemati fenobarbital, lahko koncentracija drugega zdravila dramati─Źno naraste in povzro─Źi hude ne┼żelene u─Źinke.

Snovi v toba─Źnem dimu pove─Źujejo aktivnost ┼ítevilnih jetrnih encimov. Zaradi tega kajenje zmanj┼íuje u─Źinkovitost dolo─Źenih analgetikov (npr. Propoxyphene) in nekaterih zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje bolezni plju─Ź (na primer, aminopilin).

Cimetidin proti antibiotikom in antibiotiki ciprofloksacin in eritromicin sta primera zdravil, ki nasprotno upo─Źasnijo delovanje jetrnih encimov in podalj┼íujejo delovanje drugega zdravila, aminophylline. Eritromicin vpliva tudi na metabolizem antialergi─Źnih zdravil terfenadin in astemizol, kar vodi v potencialno nevarno kopi─Źenje teh zdravil v telesu.

Sprememba sklepanja

Obstajajo zdravila, ki vplivajo na hitrost odstranjevanja drugih zdravil pri ledvicah. Na primer, nekatera zdravila spremenijo kislost urina, kar pa vpliva na stopnjo izlo─Źanja zdravil. Ta u─Źinek ima lahko velik odmerek vitamina C.

So─Źasne bolezni

Ve─Źina zdravil kro┼żi po telesu. V bistvu delujejo na dolo─Źenem organu ali sistemu, vendar vplivajo tudi na druge organe. Tako lahko sredstvo za zdravljenje plju─Źne bolezni vpliva na srce in za zdravljenje prehladov lahko vpliva na o─Źi. Ker so droge sposobne spreminjati potek drugih bolezni, poleg tistega, za katerega so namenjeni za boj proti, preden priporocijo novo zdravilo, mora zdravnik ugotoviti vse so─Źasne bolezni njegovega bolnika. ┼áe posebej pomembno je opozoriti na sladkorno bolezen, visok ali nizek krvni tlak, glavkom, pove─Źanje prostate, urinsko inkontinenco in nespe─Źnost.

Oglejte si video: Ali lahko pojedemo rak? William Li

Pustite Komentar