Neposredno delujo─Źi antikoagulanti: indikacije in kontraindikacije. Pregled sredstev

Antikoagulanti so ena od skupin zdravil, ki vplivajo na sistem koagulacije krvi, kar prepre─Źuje nastajanje krvnih strdkov v krvnih ┼żilah. Odvisno od mehanizma delovanja so ta zdravila obi─Źajno razdeljena na dve podskupini: neposredni in posredni antikoagulanti. Spodaj govorimo o prvi skupini antikoagulantov - neposredni akciji.

Indikacije in kontraindikacije za uporabo antikoagulantov z neposrednim delovanjem

Uporabljajte zdravila te skupine v naslednjih primerih:

  • da prepre─Źijo nastajanje krvnih strdkov ali omejujejo njihovo lokalizacijo med razli─Źnimi kirur┼íkimi posegi, zlasti na srce in krvne ┼żile;
  • v primeru progresivne angine pektoris in akutnega miokardnega infarkta;
  • z embolijo in trombozo globokih ┼żil in perifernih arterij, mo┼żganskih posod, o─Źi, plju─Źnih arterij;
  • z raz┼íirjeno intravaskularno koagulacijo;
  • da bi prepre─Źili strjevanje krvi pri ┼ítevilnih laboratorijskih preiskavah;
  • vzdr┼żevati zmanj┼íano strjevanje krvi med hemodializo ali kardiopulmonalnim obvodom.

Vsak od neposrednih antikoagulantov ima svoje kontraindikacije za uporabo, predvsem pa so:

  • hemofilija;
  • hemoragi─Źna diateza;
  • krvavitev katere koli lokalizacije;
  • pove─Źana vaskularna prepustnost;
  • subakutni bakterijski endokarditis;
  • patolo┼íka raka ali ulcerativne lezije v prebavilih;
  • levkemija - akutna in kroni─Źna;
  • anemija - hipo- in aplasti─Źna;
  • akutna sr─Źna anevrizma;
  • hude motnje jeter in ledvic;
  • alergijske reakcije.

Priporo─Źljivo je biti previden pri predpisovanju teh zdravil zelo iz─Źrpanim bolnikom, med nose─Źnostjo, v prvih 3-8 dneh po dobavi ali operaciji, v primeru visokega krvnega tlaka.


Nizke molekularne pripravke heparina

To je nova generacija zdravil z lastnostmi heparina, vendar s ┼ítevilnimi koristnimi funkcijami. Z inaktivacijskim faktorjem Xa je verjetneje, da zmanj┼íajo tveganje za nastanek krvnih strdkov, medtem ko je njihova antikoagulacijska aktivnost manj izrazita, kar pomeni, da se manj krvavitev pojavlja. Poleg tega se heparini z nizko molekularno te┼żo bolje absorbirajo in trajajo dlje, to je za doseganje u─Źinka, potreben je manj┼íi odmerek zdravila in manj┼íe ┼ítevilo injekcij.Poleg tega povzro─Źijo osteoporozo in trombocitopenijo samo v izjemnih primerih, zelo redko.

Glavni predstavniki heparinov z nizko molekulsko maso so Dalteparin, Enoksaparin, Nadroparin, Bemiparin. Vsako izmed njih podrobneje razmislite.

Dalteparin (Fragmin)

Krvni strdki rahlo upo─Źasnijo. Zavira agregacijo, prakti─Źno ne vpliva na adhezijo. Poleg tega ima v dolo─Źeni meri imunosupresivne in protivnetne lastnosti.
Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Zdravilo se injicira v veno ali subkutano. Intramuskularno injiciranje je prepovedano. Dosed po shemi, odvisno od bolezni in resnosti bolnika. Z uporabo dalteparina je mo┼żno zmanj┼íati raven trombocitov v krvi, razvoj krvavitev ter lokalne in splo┼íne alergijske reakcije.
Kontraindikacije so podobne tistim drugih zdravil skupine antikoagulantov z neposrednim delovanjem (naštetih zgoraj).

Enoksaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Hitro in popolnoma absorbira v krvi po subkutani uporabi. Najvi┼íja koncentracija se opazi v 3-5 urah. Razpolovni ─Źas je enak ve─Ź kot 2 dni.Izlocani v urin.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje. V podkonstrukcijo se injicira subkutano v predelu trebušne stene. Odmerjeni odmerek je odvisen od bolezni.
Ne┼żeleni u─Źinki so standardni.
Zdravila ne uporabljajte pri bolnikih, ki so nagnjeni k bronhospazmu.

Nadroparin (Fraxiparin)

Poleg neposrednega antikoagulacijskega delovanja, ima tudi imunosupresivne, pa tudi protivnetne lastnosti. Poleg tega zmanjša raven β-lipoproteinov in holesterola v krvi.
Po subkutanem dajanju se skoraj popolnoma absorbira, najve─Źja koncentracija zdravila v krvi je ugotovljena po 4-6 urah, razpolovna doba 3,5 ure pri primarni in 8-10 ur pri ponavljajo─Źem dajanju nadroparina.

Praviloma se injicira v vlakno trebuha: subkutano. Pogostnost dajanja je 1-2 krat na dan. V nekaterih primerih se uporablja intravenski na─Źin uporabe, pod nadzorom parametrov krvne koagulacije.
Odmerjanje, predpisano glede na patologijo.
Ne┼żeleni u─Źinki in kontraindikacije so podobni kot pri drugih zdravilih v tej skupini.

Bemiparin (Cybor)

Ima izrazit antikoagulanten in zmeren hemoragi─Źni u─Źinek.

Po subkutani aplikaciji se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v kri, kjer je njegova najve─Źja koncentracija ugotovljena po 2-3 urah. Razpolovna doba zdravila je 5-6 ur. Glede na─Źina vzreje danes ni podatkov.

Oblika obraza - raztopina za injiciranje. Na─Źin dajanja je subkutan.
Odmerjanje in trajanje terapije sta odvisna od resnosti bolezni.
Ne┼żeleni u─Źinki in kontraindikacije so navedeni zgoraj.

Zdravila ni priporo─Źljivo uporabljati so─Źasno z drugimi antikoagulanti, nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, sistemskimi glukokortikoidi in dekstranom: vsa ta zdravila pove─Źujejo u─Źinek bemiparina, ki lahko povzro─Źi krvavitev.

Heparinoidi

To je skupina mucopolisaharidov polsinteti─Źnega izvora, ki imajo lastnosti heparina.
Priprave tega razreda delujejo izklju─Źno na faktorju Xa, ne glede na angiotenzin III. Imajo antikoagulantni, fibrinoliti─Źni in lipidni u─Źinek.

Praviloma se uporabljajo za zdravljenje bolnikov z angiopatijami, ki jih povzro─Źa zvi┼íana raven glukoze v krvi: pri diabetes mellitusu.Poleg tega se uporabljajo za prepre─Źevanje tromboze med hemodializo in med kirur┼íkim posegom. Uporabljajo se tudi pri akutnih, subakutnih in kroni─Źnih boleznih ateroskleroti─Źne, tromboti─Źne in tromboemboli─Źne narave. Okrepiti antianginalni u─Źinek zdravljenja bolnikov z angino pektoris (to je zmanj┼íanje resnosti bole─Źine). Glavni predstavniki te skupine zdravil so sulodexin in pentosan polisulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Na voljo v obliki kapsul in raztopine za injiciranje. Priporo─Źljivo je, da se injiciramo intramuskularno 2-3 tedne, nato pa jemlje peroralno ┼íe 30-40 dni. Zdravljenje je 2-krat na leto in pogosteje.
Med jemanjem zdravila, slabost, bruhanje, bole─Źine v ┼żelodcu, hematomi na mestu injiciranja in alergijske reakcije so mo┼żne.
Kontraindikacije so pogoste pri zdravilih heparina.

Pentosan polisulfat

Sprostitveni obrazec - tablete, prevle─Źeni in raztopina za injekcije.
Na─Źin uporabe in odmerjanje se razlikujejo glede na zna─Źilnosti bolezni.
Pri zau┼żitju se absorbira v majhnih koli─Źinah: njegova biolo┼íka uporabnost je le 10%, pri biolo┼íki uporabnosti podko┼żnega ali intramuskularnega pa 100%.Najvi┼íja koncentracija v krvi je opazna 1-2 ure po zau┼żitju, razpolovna doba je enaka dnevom ali ve─Ź.
Preostanek zdravila je podoben drugim zdravilom antikoagulantne skupine.

Hirudinski pripravki

Snov, ki jo izlo─Źajo plju─Źne slinaste ┼żleze - hirudin - je podobna heparinskim zdravilom in ima antitromboti─Źne lastnosti. Njegov mehanizem delovanja je, da se neposredno ve┼że na trombin in ga nepovratno zavira. Delno vpliva na druge faktorje koagulacije krvi.

Ne tako dolgo nazaj so se razvile priprave na osnovi hirudina - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, vendar niso prejele ┼íiroke uporabe, zato v njihovi uporabi ┼íe ni bilo nobenih klini─Źnih izku┼íenj.

Posebej bi rad govorili o dveh relativno novih zdravilih z antikoagulacijskim delovanjem - to je fondaparinuks in rivaroksaban.

Fondaparinuks (Arixtra)

To zdravilo ima antitromboti─Źni u─Źinek s selektivno zaviranjem faktorja Xa. Enkrat v telesu se fondaparinuks ve┼że na antitrombin III in ve─Źkrat ve─Źji nevtralizaciji faktorja Xa.Posledi─Źno se prekine koagulacijski proces, trombin se ne tvori, zato se krvni strdki ne morejo oblikovati.

Hitro in popolnoma absorbira po subkutani uporabi. Po enkratnem injiciranju zdravila je njegova najve─Źja koncentracija v krvi po 2,5 urah. V krvi se ve┼że na antitrombin II, ki dolo─Źa njen u─Źinek.

Izlo─Źen predvsem z urinom nespremenjen. Razpolovni ─Źas je od 17 do 21 ur, odvisno od starosti bolnika.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje.

Na─Źin dajanja je subkutan ali intravenozen. Intramuskularno ne velja.

Doziranje zdravila je odvisno od vrste patologije.

Bolniki z zmanj┼íano funkcijo ledvic potrebujejo prilagoditev odmerka zdravila Arikstry glede na o─Źistek kreatinina.

Bolniki z izrazitim zmanjšanjem delovanja jeter se zdravilo uporablja zelo previdno.
Ne sme se uporabljati hkrati z zdravili, ki pove─Źujejo tveganje za krvavitev.

Rivaroksaban (Xarelto)

Ta droga ima visoko selektivnost delovanja proti faktorju Xa, ki zavira njegovo delovanje. Zanj je zna─Źilna visoka biolo┼íka uporabnost (80-100%), ─Źe se jemlje peroralno (to je, ─Źe se dobro absorbira v prebavnem traktu, ─Źe jemlje peroralno).

Najve─Źja koncentracija rivaroksabana v krvi je opazna v 2 do 4 urah po enkratnem zau┼żitju.

Izlo─Źeno iz telesa na polovico z urinom, polovico s fekalnimi masami. Razpolovni ─Źas je od 5-9 do 11-13 ur, odvisno od starosti bolnika.

Oblika izpusta - tablete.
Je zau┼żit, ne glede na obrok. Kot pri drugih neposrednih antikoagulantih je odmerek zdravila odvisen od vrste bolezni in njegove resnosti.

Zdravilo Rivaroxaban ni priporo─Źljivo za bolnike, ki se zdravijo z nekaterimi protiglivi─Źnimi ali HIV zdravili, saj lahko pove─Źajo koncentracijo zdravila Xarelto v krvi, kar lahko povzro─Źi krvavitev.

Bolnike s hudo okvarjenim delovanjem ledvic je treba prilagoditi odmerek rivaroksabana.
┼Żenske v obdobju razmno┼żevanja je treba v ─Źasu zdravljenja s to zdravilom zanesljivo za┼í─Źititi pred nose─Źnostjo.

Kot lahko vidite, sodobna farmakolo┼íka industrija ponuja pomemben izbor drog, antikoagulantov z neposrednim delovanjem. V nobenem primeru seveda ne morete sami zdraviti,vsa zdravila, njihovo odmerjanje in trajanje uporabe dolo─Źi le zdravnik, glede na resnost bolezni, bolnikovo starost in druge pomembne dejavnike.

Kateri zdravnik se bo obrnil

Neposredne antikoagulante predpisujejo kardiolog, flebolog, angiolog ali ┼żilni kirurg, ter specialist za hemodializo (nefrolog) in hematolog.

 

Pustite Komentar