Antiagregacijska zdravila: pregled zdravil, indikacij in kontraindikacij

Ena izmed najuspeŔnejŔih metod farmakoprofilakse nastanka krvnih strdkov v krvnih žilah je uporaba posebnih zdravil - antiagregacijskih sredstev. Mehanizem krvnega koagulacije je kompleksen sklop fizioloŔkih in biokemijskih procesov in je na kratko opisan na naŔi spletni strani v članku "Antikoagulanti s direktnim delovanjem". Ena od stopenj krvne koagulacije je agregacija (adhezija) trombocitov med seboj s tvorbo primarnega tromba. Na tej stopnji imajo antiplatelet agenti svoj učinek. Z vplivom na biosintezo določenih snovi zavirajo (zavirajo) proces lepljenja trombocitov, primarni tromb se ne tvori in stopnja encimske koagulacije ne nastane.

Mehanizmi za izvajanje antiagregacijskega učinka, farmakokinetike in farmakodinamike različnih zdravil so različni, zato bodo opisani v nadaljevanju.

Kontraindikacije za uporabo antiagregacijskih sredstev

SploŔne kontraindikacije za uporabo drog v tej skupini so:

  • poslabÅ”anje razjede želodca in dvanajstnika;
  • hemoragične dieteze in drugih bolezni, povezanih s povečanim tveganjem za krvavitev;
  • hude motnje jeter;
  • huda ledvična okvara;
  • hudo srčno popuŔčanje;
  • hemoragični možganski kap;
  • nosečnost (zlasti tretje trimesečje), obdobje dojenja.

Nekateri predstavniki antiagregacijskih agensov imajo indikacije in kontraindikacije drugačne od drugih zdravil te skupine.

Skupina antiagregacijskih sredstev vključuje naslednja zdravila:

  • acetilsalicilna kislina;
  • tiklopidin;
  • klopidogrel;
  • dipiridamol;
  • eptifibatid;
  • iloprost;
  • triflusar;
  • kombinirana zdravila.

Vsako izmed njih podrobneje razmislite.

Acetilsalicilna kislina (Acecor kardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin kardio in drugi)

Ta snov, čeprav povezana z nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, vpliva tudi na strjevanje krvi. Tako s potiskanjem biosinteze tromboksana A2 v trombocitov moti proces njihove agregacije: proces koagulacije se upočasni. Uporablja se v velikih odmerkih, acetilsalicilna kislina vpliva na druge koagulacijske faktorje (zavira biosintezo antitrombotičnih prostaglandinov ter sproŔčanje in aktiviranje dejavnikov III in IV trombocitov), ā€‹ā€‹kar vodi k razvoju izrazitejÅ”ega antiagregacijskega učinka.

Najpogosteje se uporablja za preprečevanje nastajanja krvnih strdkov.

Ko se jeganje precej dobro absorbira v želodcu. Ko se premikate po črevesju in povečate pH okolja, se njegova absorpcija postopoma zmanjŔuje. Absorbiran v krvi, se prenaŔa v jetra, kjer spremeni kemično strukturo pod vplivom bioloŔko aktivnih snovi v telesu. Prehaja skozi krvno-možgansko pregrado, v materino mleko in cerebrospinalno tekočino. Izlocajo predvsem ledvic.

Učinek acetilsalicilne kisline se razvije 20-30 minut po enkratnem odmerku. Razpolovna doba je odvisna od starosti bolnika in odmerka zdravila ter se razlikuje v 2 do 20 urah.
Oblika izpusta - tablete.

Priporočeni odmerek kot sredstvo proti zapletu - 75-100-325 mg, odvisno od klinične situacije. Ima ulcerozen učinek (lahko povzroči nastanek želodčne razjede), zato morate vzeti zdravilo po obroku in piti zadostno količino tekočine: vodo, mleko ali alkalno mineralno vodo.

Kontraindikacije za uporabo acetilsalicilne kisline so opisane v sploŔnem delu članka.je treba le dodati jim bronhialno astmo (za nekatere ljudi lahko aspirin sproži napad bronhospazma, to je tako imenovana aspirinska astma).
Med zdravljenjem s tem zdravilom se lahko razvijejo neželeni učinki, kot so:

  • slabost;
  • izguba apetita;
  • bolečine v želodcu;
  • ulcerativne lezije prebavnega trakta;
  • okvarjena ledvična funkcija in jetra;
  • alergijske reakcije;
  • glavobol in omotica;
  • tinitus;
  • motnje vida (reverzibilno);
  • krvni koagulaciji.

Posebna navodila:

  • zdravljenje z acetilsalicilno kislino je treba izvajati pod kontrolo parametrov krvne koagulacije in prilagoditi dnevni odmerek, ki je odvisen od njih;
  • ob uporabi tega zdravila ob istem času kot antikoagulanti je treba zapomniti povečano tveganje za krvavitev;
  • Pri uporabi zdravila z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili je treba upoÅ”tevati tveganje za razvoj gastropatije (povečanje negativnega vpliva na želodec).

Tiklopidin (Ipaton)

Ta zdravilo za antitrombotično delovanje je večkrat viŔje od acetilsalicilne kisline,vendar pa ga zaznamuje kasnejŔi razvoj želenega učinka: njen vrh doseže 3-10 dan po jemanju zdravila.

Tiklopidin zavira aktivnost receptorjev trombocitov IIb-IIIa, kar zmanjŔa agregacijo. Poveča trajanje krvavitve in elastičnost rdečih krvnih celic, zmanjŔa viskoznost krvi.

Absorbirano v prebavnem traktu hitro in skoraj v celoti. NajviŔja koncentracija aktivne snovi v krvi se ugotovi po 2 urah, njegova razpolovna doba pa je od 13 ur do 4-5 dni. Antiagregacijski učinek se razvije v 1-2 dneh, doseže največ 3-10 dni redne uporabe, vztraja Ŕe 8-10 dni po odvzemu tiklopidina. Izlocani v urin.
Na voljo v obliki tablet 250 mg.

Priporočljivo je, da se med obroki vzame 1 tableta dvakrat dnevno. Vzemi za dolgo časa. StarejŔi bolniki in posamezniki z večjim tveganjem za krvavitev se predpisujejo v polovici odmerka.

V ozadju jemanja zdravila se včasih pojavijo neželeni učinki, kot so alergijske reakcije, gastrointestinalne motnje, omotica, zlatenica.

Zdravilo ni predpisano vzporedno z antikoagulanti.

Standardni kontraindikacije.

Klopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet in drugi)

Njegova struktura in mehanizem delovanja sta podobna tiklopidinu: zavira proces agregacije trombocitov in ireverzibilno blokira vezavo adenozin trifosfata na njihove receptorje. V nasprotju s tiklopidinom redko povzroča nastanek neželenih učinkov iz gastrointestinalnega trakta in krvnega sistema ter alergijske reakcije.

Kadar se zaužitje hitro absorbira v prebavnem traktu. NajviŔja koncentracija snovi v krvi se določi po 1 uri. Razpolovni čas je 8 ur. V jetrih se spremeni, da tvori aktivni presnovek (metabolni produkt). Izlocani v urin in iztrebki. Najvecji antiakumulacijski ucinek se ugotovi 4-7 dni po zacetku zdravljenja in traja 4-10 dni.

Je boljŔi od acetilsalicilne kisline pri preprečevanju tromboze pri kardiovaskularni patologiji.

Na voljo v obliki tablet 75 mg.

Priporočeni odmerek je ena tableta, ne glede na obrok, enkrat na dan. Zdravljenje je dolgotrajno.

Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni tistim pri tiklopidinu, vendar je pri uporabi klopidogrela veliko manj tveganje za nastanek kakrŔnih koli zapletov in neželenih reakcij.


Dipiridamol (kurantil)

ZaduŔi aktivnost specifičnih trombocitnih encimov, zaradi česar se zviŔa vsebnost cAMP, ki ima antiplatelet učinek. Prav tako spodbuja sproŔčanje snovi (prostaciklin) iz endotelija (notranja obloga) in naknadne blokade nastanka tromboksana A2.

Z antiagregacijskim učinkom blizu acetilsalicilne kisline. Poleg tega ima tudi koronarne dilatacijske lastnosti (razŔiri koronarne krvne žile srca med napadom angine).
Hitro in precej dobro (37-66%) se absorbira v želodčni trakt, kadar se jemlje peroralno. NajviŔjo koncentracijo opazimo v 60-75 minutah. Razpolovna doba je 20-40 minut. Izhaja iz žolča.

Na voljo v obliki tablete ali tablet 25 mg.

Kot antitrombotično zdravilo je priporočljivo jemati 1 tableto trikrat na dan, 1 uro pred obroki.

Pri zdravljenju tega zdravila se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • slabost;
  • omotica in glavobol;
  • bolečine v miÅ”icah;
  • pordelost kože;
  • znižanje krvnega tlaka;
  • poslabÅ”anje simptomov koronarne srčne bolezni;
  • kožne alergijske reakcije.

Dipiridamol nima ulceroznega učinka.

Kontraindikacije za uporabo tega zdravila so nestabilna angina in akutna faza miokardnega infarkta.

Eptifibatid (integrilin)

Zavira agregacijo trombocitov z preprečevanjem vezave fibrinogena in nekaterih plazemskih faktorjev strjevanja na trombocitne receptorje. Deluje reverzibilno: 4 ure po prenehanju infuzije je trombocitna funkcija polovično obnovljena. Ne vpliva na protrombinski čas in APTT.

Uporablja se pri kompleksni terapiji (v kombinaciji z acetilsalicilno kislino in heparinom) akutnega koronarnega sindroma in med koronarno angioplastiko.

Oblika obraza - raztopina za injiciranje.

Vnesite shemo.

Eptifibatid je kontraindiciran pri hemoragični diatezi, notranji krvavitvi, hudi hipertenziji, anevrizmi, trombocitopeniji, hudih okvarah ledvic in jeter med nosečnostjo in dojenjem.

Od možnih neželenih učinkov je treba zabeležiti krvavitev, bradikardijo (upočasnjene srčne krče), znižanje krvnega tlaka in Ŕtevila trombocitov v krvi, alergijske reakcije.
Uporablja se samo v bolniŔnici.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

KrŔi procese agregacije, adhezije in aktivacije trombocitov, spodbuja Ŕirjenje arteriolov in venul, normalizira povečano žilno permeabilnost, aktivira procese fibrinolize (raztapljanje že nastalega trombusa).

Uporablja se le v bolniŔničnem okolju za zdravljenje hudih bolezni: obliteracijo atrombangiitisa v fazi kritične ishemije, obliteracijo endarteritisa v napredovalem stadiju, hudega Raynaudovega sindroma.

Na voljo v obliki raztopine za injiciranje in infundiranje.

Intravensko uveden glede na shemo. Odmerjanje je odvisno od patoloŔkega procesa in resnosti bolnikovega stanja.

Kontraindicirano pri individualni preobčutljivosti za sestavine zdravila, bolezni, ki vključujejo povečano tveganje za krvavitev, hudo koronarno srčno bolezen, hude aritmije, akutno in kronično srčno popuŔčanje, med nosečnostjo in dojenjem.

Neželeni učinki vključujejo glavobol, omotico, motnje občutljivosti, letargijo, tremor, apatijo, slabost, bruhanje, drisko, bolečine v trebuhu, znižanje krvnega tlaka, bronhospazem, bolečine v miŔicah in sklepih, bolečine v hrbtu, motnje urinov, bolečine, flebitis na mestu injiciranja.

To je zelo resno zdravilo, ga je treba uporabljati le v pogojih skrbnega spremljanja bolnikovega stanja. Treba je izključiti hit zdravilne snovi na koži ali njen sprejem v notranjosti.

Krepi hipotenzivni učinek nekaterih skupin antihipertenzivnih zdravil, vazodilatatorjev.

Triflusal (Dysgren)

Zavira ciklooksigenazo trombocitov, kar zmanjŔuje biosintezo tromboksana.

Oblika obraza - 300 mg kapsule.

Priporočeni odmerek je 2 kapsule 1-krat na dan ali 3 kapsule 3-krat na dan. Pri jemanju morate piti veliko vode.

Neželeni učinki in kontraindikacije so podobni kot pri acetilsalicilni kislini.

Triflusal se pri bolnikih s hudo jetrno ali ledvično odpovedjo uporablja previdno.

Med nosečnostjo in dojenjem zdravila ni priporočljiva.

Kombinirana zdravila

Obstajajo zdravila, ki vsebujejo več antiagregacijskih sredstev, ki izboljŔujejo ali podpirajo učinke drug drugega.

NajpogostejŔi so naslednji:

  • Agrenox (vsebuje 200 mg dipiridamola in 25 mg acetilsalicilne kisline);
  • Aspigrel (vključuje 75 mg klopidogrela in acetilsalicilne kisline);
  • Coplavix (njegova sestava je podobna Aspigrelu);
  • Kardiomagnil (vsebuje acetilsalicilno kislino in magnezij v odmerkih 75 mg / 12,5 mg ali 150 mg / 30,39 mg);
  • Magnicor (njegova sestava je podobna sestavi Cardiomagnyla);
  • Combi-ask 75 (njegova sestava je podobna sestavi zdravila Cardiomagnyl - 75 mg acetilsalicilne kisline in 15,2 mg magnezija).

Zgoraj so najpogosteje uporabljena antiagregacijska sredstva v medicinski praksi. Opozarjamo vas na dejstvo, da so podatki, navedeni v članku, posredovani izključno za namene seznanitve in ne kot vodnika za ukrepanje. Prosimo, če imate kakrŔnekoli pritožbe, ne sami zdraviti, ampak svoje zdravje zaupajte strokovnjakom.

Kateri zdravnik se bo obrnil

Za predpisovanje antiagregacijskih zdravil je potrebno posvetovati z ustreznim strokovnjakom: za bolezni srca, za kardiologa, bolezni cerebralnih posod, za nevroloŔkega zdravnika, za poŔkodbe arterij spodnjih okončin, za žilnega kirurga ali terapevta.

Ā 

Oglejte si video: NaŔa gdč. Brooks: Mash Notes za mesto / večerja / angleŔki oddelek / Problem

Pustite Komentar